消胆胺酯简介

Sep11

消胆胺酯简介

时间:2020/09/11 15:56 | 分类:医学百科

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消胆胺酯简介

目录

  • 1拼音
  • 2概述
  • 3考来烯胺药品标准
    • 3.1正式名
    • 3.2汉语拼音
    • 3.3标准号
    • 3.4拉丁文或英文
    • 3.5主要活性成分
    • 3.6性状
    • 3.7鉴别
    • 3.8检查
    • 3.9含量测定
    • 3.10作用与用途
    • 3.11用法与用量
    • 3.12注意
    • 3.13剂量
    • 3.14标示量
    • 3.15类别
    • 3.16制剂
    • 3.17规格
    • 3.18贮藏
  • 4考来烯胺说明书
    • 4.1药品名称
    • 4.2英文名称
    • 4.3消胆胺酯的别名
    • 4.4分类
    • 4.5剂型
    • 4.6考来烯胺的药理作用
    • 4.7考来烯胺的药代动力学
    • 4.8考来烯胺的适应证
    • 4.9考来烯胺的禁忌证
    • 4.10注意事项
    • 4.11考来烯胺的不良反应
    • 4.12考来烯胺的用法用量
    • 4.13消胆胺酯与其它药物的相互作用
    • 4.14专家点评
  • 5考来烯胺中毒
    • 5.1临床表现
    • 5.2治疗
  • 6参考资料
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1拼音

xiāo dǎn àn zhǐ

2概述

消胆胺酯是降血脂药。为口服不被吸收的高分子阴离子交换树脂,在肠道内与胆汁酸易形成不被吸收的络合物,中断胆汁酸“肝肠循环”,使胆汁酸经肠道排泄,而再吸收入肝减少;另外还促进TC向胆汁酸转化的限速酶激活,使更多的TC转变成胆汁酸,从而降低血中TC浓度。主要用于治疗Ⅱa型高脂蛋白血症,特别家族性高胆固醇血症。禁用于TG升高的各型高胆固醇血症。主要损害胃肠道等。

3消胆胺酯药品标准

3.1正式名

消胆胺酯

3.2汉语拼音

KaolaiXiAn

3.3标准号

WS211(X178)94

3.4拉丁文或英文

CHOLESTYRAMINUM

3.5主要活性成分

聚苯乙烯季铵型强堿性阴离子交换树脂的氯化物,按干燥品计算每克交换牛胆酸钠应为2.0~2.4g。

3.6性状

白色至类白色粉末,无臭或稍带胺臭味;有引湿性。

在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶。

3.7鉴别

红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

3.8检查

酸度 取本品0.50g,加水50ml,制成悬浮液,依法测定(中国药典1990年版二部附录44页),pH值应为4.0~6.0。

可渗析季胺 对照溶液的制备 精密量取60%的芐基三甲基氯化铵溶液2ml,置50ml量瓶,加水稀释至刻度,摇匀。精密量取20ml,量锥形瓶,加水30ml,加二氯萤光黄试液[取二氯萤光黄0.1g,加乙醇60ml,加氢氧化钠液(0.1mol/L)2.5ml使溶解,加水稀释至100ml]0.25ml,用硝酸银(0.1mol/L)滴定,至氯化银沉淀与乳状液显粉红色。每1ml的硝酸银液(0.1mol/L)相当于18.57mgC下6H下5CH下2N(CH下3)下3C下l,精密量取上述标定过的芐基三甲基氯化铵溶液适量,加水稀释成每1ml中含0.2士0.01mg的对照溶液(新鲜配制)。

测定法 切割一块纤维素渗析管(长约23cm,直径约2.5cm,分子量为6000,14000),压在水下使柔软,用绳子系住一端,取本品2.0±0.01g,用长颈漏斗协助,引导供试品置渗析管底部,加水10ml,用绳子系住开口一端,放置此管在含有水100ml的250ml的烧杯中,盖上表面皿,以磁性搅拌器搅拌液体16小时,以完成渗析。另精密量取对照溶液5ml,置另一渗析管底部,加水5ml,用绳子系住开口一端,同法操作。精密量取上述两种渗析溶液各5ml,分别置分液漏斗中,各加0.38%硼砂溶液5ml,加溴附录55页)。

炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(中国药典1990年版二部附录56页),遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1990年版二部附录51页第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.9含量测定

取本品,精密称定适量(约相当于消胆胺酯干燥品0.1g),置25ml具塞锥形瓶中,精密加入牛胆酸钠溶液(取牛胆酸钠1.5g,加热水40ml使溶解,冷却,加水稀释至50ml)10ml,密塞,机械振摇2小时,离心。另取曾测定干燥失重的消胆胺酯对照品,同法操作。精密量取上述两种上清液2ml,分别置二个200ml量瓶中,另精密量取上述牛胆酸钠溶液2ml,置第三个200ml量瓶中,分别加水稀释至刻度,摇匀,分别精密量取2ml,置20ml量瓶中,各加入80%(ml/ml)硫酸溶液8ml,密塞,摇匀,置60℃水浴中保温15分钟,冷至室温后,加80%硫酸溶液稀释至刻度,摇匀,以水为空白,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页),在318nm的波长处分别测定吸收度,按下式计算计算,即得。

每1g交换牛胆酸钠克数 M·(AoAs)·Wr/(Ao·Ar)·Ws式中M消胆胺酯对照品的交换容量值

Ao牛胆酸钠溶液的吸收度

As供试品处理过的牛胆酸钠溶液的吸收度

Ar对照品处理过的牛胆酸钠溶液的吸收度

Ws按干燥品计算的供试品重量(g)

Wr按干燥品计算的对照品重量(g)

3.10作用与用途

3.11用法与用量

3.12注意

对本品过敏者或完全性肠道梗阻患者禁用;孕服、哺乳妇女及便秘患者慎用。

3.13剂量

口服 12~16g/日(以消胆胺酯计),分3次于饭前或睡前用水或饮料拌匀服用。

3.14标示量

3.15类别

降血脂药。

3.16制剂

口服 12~16g/日(以消胆胺酯计),分3次于饭前或睡前用水或饮料拌匀服用。

3.17规格

3.18贮藏

遮光,密封保存。

4消胆胺酯说明书

4.1药品名称

消胆胺酯

4.2英文名称

Colestyramine

4.3消胆胺酯的别名

酸性粘多糖;地维烯胺;降脂树脂一号;胆苯烯胺;降脂宁;消胆胺;降胆敏;消胆胺脂;胆酪胺;降脂树酯1号;Cuemid;Uermid;Questran

4.4分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 胆汁酸结合树脂

4.5剂型

378g;4g金属箔包装。

肠溶片剂:100mg。

注射剂(粉):10g。

4.6消胆胺酯的药理作用

苯乙烯型强堿性阴离子交换树脂,不溶于水。口服后药物所含氯离子与胆酸交换,形成不稳定的络合物;抑制胆酸或胆固醇从肠道的吸收,增加胆酸或胆固醇从粪便排出。减少胆酸的肝肠循环,胆酸从肠道的重吸收减少,刺激肝内胆固醇转化为胆酸,胆酸合成增加,肝细胞内胆固醇消耗增加,反馈刺激肝细胞膜加速合成LDL受体,使肝细胞LDL受体数目增多、活性增强,自血浆摄取的LDL增加,结果血浆LDL胆固醇浓度降低。LDL重量的45%左右是胆固醇,实际上血浆LDLC及TC水平均降低。从肠道吸收胆固醇的过程中,需胆酸起乳化作用,胆酸被树脂吸附随粪便从肠道排出,势必影响胆固醇从肠道的消化吸收。

4.7消胆胺酯的药代动力学

消胆胺酯口服完全不吸收。在肠道与胆汁酸形成螯合物,随粪便排出。这可阻碍后者吸收入血,使血中胆酸量减少,结果促使肝脏及血中胆固醇向胆酸转化,从而降低血胆固醇。此外,肠道内胆汁酸浓度降低,又影响了胆固醇的吸收,自然也影响了血中胆固醇水平。一般在口服给药后4~7天起效,两周内呈现出最高疗效。可使TC与LDLC分别下降20%~30%和15%~30%,TG稍有增加或无明显变化,HDLC可见中度增加,呈剂量效应正相关。

4.8消胆胺酯的适应证

1.适用于高胆固醇血症(Ⅱa型),为其首选药之一。可使血浆LDL和总胆固醇下降,可降低心肌梗死的发生率及冠状粥样硬化性心脏病的病死率。无降低TG作用,有的患者治疗第1周内TG反而有所增高(约5%~20%),但此作用通常在连续给药4周内可逐渐消失。对同时有高三酰甘油血症的患者(Ⅱb型),需加服其他降TG的调脂药。

2.消胆胺酯尚可用于动脉硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒,治疗胆汁淤滞性黄疸,新生儿黄疸以及小肠切除术后的腹泻等。

4.9消胆胺酯的禁忌证

孕妇、哺乳者禁用。

4.10注意事项

1.孕妇、哺乳者、老年人、儿童和胃肠功能障碍者慎用。

2.长期服用可使肠内结合胆盐减少,引起脂肪吸收不良,应适当补充维生素A、D等脂溶性维生素及钙盐。在服用消胆胺酯前1~2h服叶酸,其他药物在服用消胆胺酯1~4h前或4h以后才能服用。

3.消胆胺酯味道难闻,可用调味剂拌服。多进食纤维素可缓解便秘。

4.不可加大剂量,以免引起胃肠道不适、腹泻等。

4.11消胆胺酯的不良反应

主要缺点是异味感

1.因用量大,约2%的患者产生胃肠道反应。恶心、腹胀、消化不良及便秘是较常见症状,小儿与老人可发生肠梗阻。

2.大剂量可干扰脂肪吸收,偶见腹泻,也可能出现短暂的转氨酶及堿性膦酸酯酶增高。对儿童和矮小患者,因所用剂量相对较大,可能出现血氯过高性酸中毒。消胆胺酯干扰叶酸和脂溶性维生素吸收,故长期服消胆胺酯时,应补充叶酸每天5mg以及维生素A、维生素D、维生素K及钙盐。

4.12消胆胺酯的用法用量

1.每次4~5g,加水200ml,于进食0.5~1h服,每天3~4次。总量不超过每天24g。服药可从小剂量开始,1~3个月内达最大耐受量。

2.用于止痒:开始每天6~10g,维持量每天3g,3次分服。

4.13药物相互作用

1.消胆胺酯可延迟或减少其他一些药物的吸收,特别在合用酸性药物时。

2.消胆胺酯能与保泰松、噻嗪类利尿药、甲状腺素、巴比土酸盐类四环素、洛哌丁胺、洋地黄类、有关的生物堿、华法林、普萘洛尔,雌激素类、甲羟孕酮类、苯氧乙乙酸类调脂剂等结合,影响这些药物的吸收。为了避免此种影响,至少要在服用消胆胺酯1h前或4h以后才能服用其他药物。

3.消胆胺酯还可影响脂溶性维生素A,维生素D,维生素K,叶酸,铁剂的吸收,长期应用应予以补充。

4.交换树脂在小肠也与其他一些药物结合,如叶酸、地高辛、华法林、氯噻嗪类、苯巴比妥、保泰松、口服抗凝药、甲状腺素、贝特类、他汀类等,应避免同时服用。一般可在服树脂前1h或4h后服用其他药物。

4.14专家点评

消胆胺酯服用一周左右瘙痒即可减轻,血清胆汁酸及胆固醇均见下降,皮肤疮也可消失,它特别适用于原发性胆汁性肝硬化,原发性硬化性胆管炎及胆道闭锁的不完全梗阻。该药是治疗Ⅱa型高脂血症的首选药物,在控制饮食的基础上,可使脂蛋白再降低20%~40%,一般用药1周后胆固醇和LDL开始下降。3周内达最大效应,对消胆胺酯只能使LDL和胆固醇降低,而不能使升高的VLDL和三酰甘油降低,或轻度升高,故宜与氯贝丁酯或烟酸合用,对Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型高脂血症禁用。

5消胆胺酯中毒

消胆胺酯(消胆胺、降胆敏、考来烯胺)为口服不被吸收的高分子阴离子交换树脂,在肠道内与胆汁酸易形成不被吸收的络合物,中断胆汁酸“肝肠循环”,使胆汁酸经肠道排泄,而再吸收入肝减少;另外还促进TC向胆汁酸转化的限速酶激活,使更多的TC转变成胆汁酸,从而降低血中TC浓度。主要用于治疗Ⅱa型高脂蛋白血症,特别家族性高胆固醇血症。禁用于TG升高的各型高胆固醇血症。常用量口服每次4~5g,3/d。主要损害胃肠道等。[1]

5.1临床表现

此药所用剂量较大,有特殊臭味及一定的刺激性。常见不良反应有便秘及恶心、食欲缺乏、呕吐、腹胀、肌肉痉挛,偶尔出现腹泻及皮疹、皮肤瘙痒。老年人易引起骨质疏松、骨软化等。

应用本药可能出现短时高TG血症、高氯性酸中毒,大剂量应用可引起或加重脂肪泻。长期应用可导致脂溶性维生素缺乏症,所以应及时补充脂溶性维生素A、D等。[1]

5.2治疗

消胆胺酯中毒的治疗要点为[1]:

1.立即停药。可给予催吐、洗胃及导泻处理。

2.给予阿托品,缓解胃肠道症状。

3.口服多种维生素,特别是维生素A、D,补充钙剂。

4.其他、对症治疗。

6参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:161.
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